Pharmacologie du tramadol : le double effet… pour le prix d'un

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Ghislaine SURREL

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The analgesic effect of tramadol after intravenous injection in healthy volunteers in relation to CYP2D6. Enggaard TP. et coll. Anesth Analg. 2006 (102) 146-150

Dr Loic Tual

L´usage croissant du tramadol se justifie par l´efficacité de cette molécule aussi bien sur des douleurs aiguës d´origine lésionnelles qu´une efficacité sur des douleurs neuropathiques. Le tramadol pourrait agir par différentes voies distinctes mais complémentaires. En effet, il a été mis en évidence un effet mono-aminergique du tramadol qui est un mélange de deux énantiomères. L´énantiomère dextrogyre (+) a un effet noradrénergique, l´énantiomère lévogyre (-) ayant un effet sérotoninergique. Mais le tramadol a des métabolites générés par une O-déméthylation catalysée par le cytochrome CYP2D6. Il existe deux métabolites énantiomères issus des deux énantiomères du tramadol dont le dextrogyre (+)-M1 a une action opioïde. Quelle est l´efficacité de l´effet opioïde de ce métabolite lors de l´administration de tramadol par voie intraveineuse ?
Pour y répondre, les auteurs ont recruté 20 volontaires dont 10 déficitaires en cytochrome CYP2D6. Ils ont comparé les effets dans les deux groupes, de 100 mg IV de tramadol ou un placebo. La réponse à différentes stimulations nociceptives dont le test au froid (« cold pressure test ») a été évaluée à l´aide d´une échelle visuelle analogique électronique et une approche psychophysique: la stimulation électrique du nerf sural avec et sans sommation temp

orelle évaluée sur le niveau d´intensité de la stimulation générant la douleur ainsi que le seuil maximal toléré. De plus les métabolites du tramadol ont été dosés dans le sang. Chez les sujets métabolisant le tramadol, ce dernier a réduit l´inconfort lié au test au froid comparé au placebo. Chez les sujets ne métabolisant que peu le tramadol, il a réduit le seuil maximal de tolérance à la douleur.
L´effet mono-aminergique du tramadol a un effet analgésique auquel s´associe l´effet opioïde de son métabolite dextrogyre.

http://www.egora.fr/com_procedol/winbreveprocedol.asp?where=0&newsid=39417&news_ref=51837

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